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阿扎胞苷
阿扎胞苷
中文名称：
阿扎胞苷
英文名称：
Azacitidine (5-Azacytidine)
| CAS： 320-67-2 | 分子式： C8H12N4O5 | 分子量： 244 | EINECS号： 206-280-2 |
Azacitidine (5-Azacytidine)
基本性质
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比旋光度
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40 º (C=1, H2O 22 ºC)
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|---|---|
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折射率
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1.6590 (estimate)
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溶解度
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Soluble in DMSO (up to 25 mg/ml), or in Water (up to 12 mg/ml).
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形态
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lyophilized powder
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酸度系数(pKa)
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13.46±0.70(Predicted)
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颜色
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White to Off-white
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水溶解性
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0.5-1.0 g/100 mL at 21 ºC
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BRN
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620461
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(IARC)致癌物分类
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2A (Vol. 50) 1990
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EPA化学物质信息
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安全信息
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危险品标志
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|---|---|
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安全说明
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F
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海关编码
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29349990
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毒害物质数据
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毒性
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LD50 in mice (mg/kg): 115.9 i.p.; 572.3 orally (Palm, Kensler)
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CHS信息
生产方法及用途
| 化学性质 |
本品为由微生物Streptoverticillium ladakanus所产生的嘧啶核苷类似物，也可用化学方法合成。是作用于S期的细胞周期特异性药，能迅速磷酸化并掺入RNA和DNA通过破坏核酸顺利翻译为蛋白质，而抑制蛋白质的合成。还可通过抑制乳清酸核苷酸脱羧酶而影响嘧啶的合成。
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|---|---|
| 用途 |
抗代谢药。主要适应症是对常规治疗无效的急性髓性白血病。亦用于乳腺癌、黑色素瘤、肠癌等。毒性主要表现为白细胞减少、血小板减少和贫血。恶心和呕吐为常见的不良反应，可通过长时间持续输注使症状改善，或在治病前24h至48h用止吐剂。其他毒性作用为腹泻、神经肌内障碍、发热、低血压和皮疹。制剂在用前3-4h新鲜配制。
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| 用途 |
一种强效生长抑制剂及细胞毒素剂，抑制 DNA 甲基转移酶，一种基因表达、基因激活和沉默的重要调节机制；制癌助剂，具有弱抗体活性(革兰氏阳性)；用于研究在DNA甲基化过程中，DNA合并分子效应
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| 用途 |
一种潜在的生长抑制因子和细胞毒素载体；抑制DNA甲基化转移酶，该酶是一种重要的调控基因表达、基因激活和基因关闭的机关。
该因子引起DNA去甲基化或半去甲基化，允许转录因子结合到DNA上，重新激活肿瘤抑制基因。
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| 类别 |
有毒物品
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| 毒性分级 |
高毒
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| 急性毒性 |
口服-小鼠 LD50: 572 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD50: 68 毫克/公斤
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| 可燃性危险特性 |
可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾; 病人用药副作用: 恶心,呕吐,腹泻,白细胞减少
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| 储运特性 |
通风低温干燥; 与库房食品原料分开存放
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| 灭火剂 |
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
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