CAS: 42971-09-5 | 分子式: | 分子量: | EINECS号: |
折射率
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1.6500 (estimate)
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LogP
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5.137 (est)
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溶解度
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DMSO: 5 mg/mL
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形态
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solid
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酸度系数(pKa)
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7.87±0.60(Predicted)
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颜色
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white
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旋光性 (optical activity)
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[α]/D 148.5±5.0°, c = 0.1 in chloroform
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最大波长(λmax)
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315nm(EtOH)(lit.)
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NIST化学物质信息
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化学性质 |
白色晶状粉末,无臭无味。溶于氯仿或96%乙醇,几不溶于水。熔点147-153℃(分解)。[α]D20+114°(C=1,吡啶)。UV最大吸收(96%乙醇):229,275,315nm(ε28200,12000,7100)。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):534,503口服;240,133.8腹腔注射;58.7,42.6静脉注射。
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生产方法 |
长春西汀可以从夹竹桃科植物小长春花(Vinca mino)中提取到的(+)-长春胺(Vincamine)为原料,经脱水为阿扑文卡明(Apovincamine),再水解得其酸(Apovincaminic acid)。该酸(1.0g,0.003mo1)和0.17g氢氧化钾溶于80ml干燥乙醇,加入溴乙烷(0.4g,0.0036mol),回流3h。反应完毕后,冷却,蒸发至干。剩余物溶于500ml 2%的硫酸,并调Ph值至8。用二氯甲烷提取,碳酸钾干燥,蒸发去绝大部分的二氯甲烷后,加入乙醇。在0℃放置过夜,过滤收集析出的结晶,用冷乙醇洗,干燥,得0.66g长春西汀。也可从夹竹桃科植物柳叶小甘草的叶或长春花种子提取到的(-)-水甘草碱为原料,经多步合成制得。全合成法是以色胺为原料,经如下反应得到。
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用途 |
依赖 Ca2+钙调蛋白的I型磷酸二酯酶(PDE1) 抑制剂
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用途 |
从夹竹桃科植物提取的一种生物碱,为长春胺(Vincamine)的衍生物。选择性地抑制脑血管平滑肌钙离子依赖性磷酸二酯酶,使cGMP增加,脑血管扩张,继而增加脑血流量,改善脑循环,但对心脏血管和血压影响不大。起效快,耐受性好,不良反应小。用于头昏、头痛、记忆障碍、行动障碍、失语症、高血压性脑病等,还用于大脑血液循环障碍而引起的精神性或神经性症状。
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用途 |
脑血管用药。
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用途 |
一种选择性的PDE1抑制剂,IC50:21μM,也是压敏钠离子通道。
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