CAS: 50679-08-8 | 分子式: C32H41NO2 | 分子量: 472 | EINECS号: 256-710-8 |
折射率
|
1.6310 (estimate)
|
---|---|
溶解度
|
chloroform: soluble250 mg plus 5 ml of solvent, clear to very slightly hazy, colorless to faintly yellow
|
酸度系数(pKa)
|
pKa 9.21(H2O
t = 25
I = 0.025) (Uncertain)
|
颜色
|
White to Off-White
|
水溶解性
|
0.001 g/100 mL (30 ºC)
|
NIST化学物质信息
|
安全说明
|
|
---|---|
WGK Germany
|
2
|
RTECS号
|
TM4969000
|
海关编码
|
29333999
|
毒害物质数据
|
|
毒性
|
LD50 orally in mice: >2000 mg/kg (Carr, Meyer)
|
危险性符号(GHS)
|
|
---|---|
警示词
|
Danger
|
防范说明
|
生产方法 |
α,α-二苯基-4-哌啶基甲醇(107g,0.4mo1)(其制备参见McCarty F J,et a1.J Org Chem,1961,26:4084)、1-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-氯-1-丁酮(105g,0.44mo1)(其制备参见Van de Westerign C,et a1.Ind chim beige,1960,25:1073;CA 55:6428b.1961)、碳酸氢钾(70g,0.7mo1)和0.1g碘化钾在600ml甲苯中,搅拌回流60h。反应液乘热过滤,滤液冷却后和过量的氯化氢乙醚溶液作用。过滤收集产生的沉淀,用甲醇-异丙醇(5:12)重结晶,得78.4g化合物(I),收率24%。
化合物(I)(60g,0.12mo1)溶于1.2 L甲醇,加入氢氧化钾的甲醇溶液至反应液呈碱性。然后冷至01;,在搅拌下分批加入硼氢化钾(5g,0.132mo1)。移去冷却,搅拌1h。在蒸汽浴上减压浓缩,得到固体剩余物。该固体用水洗后,以丙酮重结晶2次,得34.4g特非那定,收率61.5%。 |
---|---|
化学性质 |
从丙酮结晶,熔点146.5~148.5℃;可有三种晶形:熔点149~152℃,熔点146-148℃,熔点142~144℃。30℃时的溶解度(g/100ml):水0.001,乙醇3.780,甲醇3.750,己烷0.034,0.1mol/L盐酸0.012,0.1mol.L柠檬酸0.110,0.1mol/L酒石酸0.045。UV最大吸收(甲醇):260nm(A 660.4);(乙醇):260nm(A 671.4);(二氯甲烷):260nm(A 762.2)。急性毒性LD50大鼠,小鼠,豚鼠(mg/kg):全部>2000口服。
|
用途 |
新型抗组胺药,有特异的外周H1受体拮抗作用,且没有抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺素能的作用。适用于季节性过敏性鼻炎(花粉症)、常年性过敏鼻炎、急慢性荨麻疹等的治疗。
|
用途 |
抗组胺药,用于过敏性鼻炎、荨麻疹、过敏性皮肤病等。
|