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50679-08-8

特非那定

中文名称: 特非那定
英文名称: Terfenadine
CAS: 50679-08-8 分子式: C32H41NO2 分子量: 472 EINECS号: 256-710-8
中文同义词 特非那定 英文同义词
Terfenadine

基本性质

折射率
1.6310 (estimate)
溶解度
chloroform: soluble250 mg plus 5 ml of solvent, clear to very slightly hazy, colorless to faintly yellow
酸度系数(pKa)
pKa 9.21(H2O t = 25 I = 0.025) (Uncertain)
颜色
White to Off-White
水溶解性
0.001 g/100 mL (30 ºC)
NIST化学物质信息

安全信息

安全说明
WGK Germany
2
RTECS号
TM4969000
海关编码
29333999
毒害物质数据
毒性
LD50 orally in mice: >2000 mg/kg (Carr, Meyer)

CHS信息

危险性符号(GHS)
警示词
Danger
防范说明

生产方法及用途

生产方法
α,α-二苯基-4-哌啶基甲醇(107g,0.4mo1)(其制备参见McCarty F J,et a1.J Org Chem,1961,26:4084)、1-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-氯-1-丁酮(105g,0.44mo1)(其制备参见Van de Westerign C,et a1.Ind chim beige,1960,25:1073;CA 55:6428b.1961)、碳酸氢钾(70g,0.7mo1)和0.1g碘化钾在600ml甲苯中,搅拌回流60h。反应液乘热过滤,滤液冷却后和过量的氯化氢乙醚溶液作用。过滤收集产生的沉淀,用甲醇-异丙醇(5:12)重结晶,得78.4g化合物(I),收率24%。
化合物(I)(60g,0.12mo1)溶于1.2 L甲醇,加入氢氧化钾的甲醇溶液至反应液呈碱性。然后冷至01;,在搅拌下分批加入硼氢化钾(5g,0.132mo1)。移去冷却,搅拌1h。在蒸汽浴上减压浓缩,得到固体剩余物。该固体用水洗后,以丙酮重结晶2次,得34.4g特非那定,收率61.5%。
化学性质
从丙酮结晶,熔点146.5~148.5℃;可有三种晶形:熔点149~152℃,熔点146-148℃,熔点142~144℃。30℃时的溶解度(g/100ml):水0.001,乙醇3.780,甲醇3.750,己烷0.034,0.1mol/L盐酸0.012,0.1mol.L柠檬酸0.110,0.1mol/L酒石酸0.045。UV最大吸收(甲醇):260nm(A 660.4);(乙醇):260nm(A 671.4);(二氯甲烷):260nm(A 762.2)。急性毒性LD50大鼠,小鼠,豚鼠(mg/kg):全部>2000口服。
用途
新型抗组胺药,有特异的外周H1受体拮抗作用,且没有抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺素能的作用。适用于季节性过敏性鼻炎(花粉症)、常年性过敏鼻炎、急慢性荨麻疹等的治疗。
用途
抗组胺药,用于过敏性鼻炎、荨麻疹、过敏性皮肤病等。
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上海吉至生化科技有限公司
产品名称: 特非那定
       CAS: 50679-08-8
       规格: 50mg
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