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55268-74-1

吡喹酮

中文名称: 吡喹酮
英文名称: Praziquantel
CAS: 55268-74-1 分子式: 分子量: EINECS号:
中文同义词 吡喹酮 英文同义词
Praziquantel

基本性质

折射率
1.5600 (estimate)
溶解度
ethanol: soluble5mg/mL
形态
powder or crystals
酸度系数(pKa)
-0.98±0.20(Predicted)
颜色
Crystals from EtOAc/hexane
水溶解性
Freely soluble in ethanol or dichloromethane. Slightly soluble in water
BRN
761557
EPA化学物质信息

安全信息

危险品标志
F,C
安全说明
海关编码
29339900
毒性
LD50 in mice, rats (mg/kg): 2000-3000 orally; >3000 s.c. (Muermann)

CHS信息

危险性符号(GHS)

生产方法及用途

化学性质
白色或类白色结晶性粉末,无臭,味微苦,有吸湿性。溶解度(g/100m1):乙醇9.7,氯仿56.7,水0.04。易溶于二甲亚砜,不溶于乙醚。熔点136~141℃。急性毒性LD50小鼠和大鼠(mg/kg):2000~3000口服,>3000皮下注射。
生产方法
以苯乙胺为原料,用氯乙酰氯进行酰化后,再以苯二甲酰胺钾进行胺化反应引入氨基,在三氯氧磷的作用下环合得3,4-二氢异喹啉衍生物,经氢化、水解得到1-氨甲基四氢喹啉,先后用环己甲酰氯和氯乙酰氯酰化,最后脱氯化氢环合得到吡喹酮。
也可以异喹啉为原料,经Reissert反应,在l位引入氰基和氮上苯甲酰化,然后氢化,同时苯甲酰基转移到侧链的氨基上,再在环上的氨基上引入氯乙酰基,然后环合、水解、环己甲酰化得吡喹酮。
生产方法

工业生产中又多种合成路线:异喹啉路线、哌嗪路线和苯乙胺路线,其中以喹啉路线较好。由异喹啉与苯甲酰氯及氰化钾加成,催化氢化,重排得1-苯甲酰氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉,再经氯乙酰化、环合、加压水解、环己酰化而得吡喹酮。

用途

吡喹酮是一种广谱抗寄生虫病药,对日本血吸虫、曼氏血吸虫和埃及血吸虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫、绦虫和囊虫都有效的抗蠕虫药。特别是对绦虫有强大的杀灭作用,是目前血吸虫病药物中产果最好的一种。

毒性分级
中毒
急性毒性
口服-大鼠 LD50; 2840 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 2454 毫克/公斤
可燃性危险特性
可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾
储运特性
通风低温干燥
灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
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产品名称: 吡喹酮
       CAS: 55268-74-1
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