CAS: 57808-66-9 | 分子式: | 分子量: | EINECS号: |
折射率
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1.5400 (estimate)
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溶解度
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DMSO: >10 mg/mL
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形态
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solid
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酸度系数(pKa)
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pKa 7.90 (Uncertain)
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颜色
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white
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水溶解性
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Slightly soluble in water.
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化学性质 |
从二甲基甲酰胺-水得白色结晶性粉末,熔点242.5℃
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生产方法 |
2-硝基-1,4-二氯苯和4-氨基环己羧酸乙酯反应,再氢化还原,和尿素环合,水解,得到5-氯-1-(哌啶-4-基)-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮。
羟丙胺对2-硝基氯苯中的氯进行亲核取代,再氢化还原硝基为氨基,和氰化钾环合后再氯化,得到1-(3一氯丙基)-2,3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮。 上面得到的两个苯并咪唑衍生物按如下进行,即可得多潘立酮。2.3份1-(3-氯丙基)-2,3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮、2.5份5-氯-l-(哌啶-4-基)-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮、3.2份碳酸钠、0.1份碘化钾和80份4-甲基-2-戊酮一起搅拌,回流24h。冷却至室温,加入水。过滤出不溶物,用硅胶柱进行层析,展开液为氯仿和10%甲醇混合液。收集含产物的流出液,浓缩。剩余物用4-甲基-2-戊酮结晶。过滤后,用二甲基甲酰胺和水的混合液重结晶。得1.3份多潘立酮,收率30%,熔点242.5℃。 |
用途 |
多潘立酮是苯咪唑类化合物,具有较强的促胃运动和止吐作用,可 以加强食管下部括约肌张力,防止胃-食管反流,增强胃蠕动,促进 胃排空,协调胃与十二指肠运动,抑制恶心、呕吐,并有效地防止 胆汁反流,不影响胃液分泌。本品为外周多巴胺受体拮抗剂,直接 阻断胃肠的多巴胺受体而呈现促胃运动作用。能增强食道的蠕动和 食道下端括约肌的张力。由于它对血脑屏障的渗透力差,对脑内多 巴胺受体几乎无拮抗作用,因此可排除精神和中枢神经的副作用。
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