CAS: 66085-59-4 | 分子式: C21H26N2O7 | 分子量: 418 | EINECS号: 266-127-0 |
折射率
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1.6500 (estimate)
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溶解度
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methanol: 62.5 mg/mL
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形态
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solid
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酸度系数(pKa)
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2.77±0.70(Predicted)
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颜色
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white
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NIST化学物质信息
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化学性质 |
淡黄色结晶性粉末,无臭无味。溶于乙醇或丙酮,不溶于水。熔点124~128℃。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):3562,6599口服;33,16静脉注射。
(+)-构型:[α]D20+7.9°(C=0.439,二氧六环)。 (-)-构型:[α]D20-7.93°(C=0.374,二氧六环)。 |
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生产方法 |
方法1:间硝基苯甲醛先和乙酰乙酸甲氧基乙酯在盐酸或浓硫酸催化下缩合,得到的产物再和3-氨基丁烯酸异丙酯在无水乙醇中加热环合,即可得尼莫地平。
方法2:间硝基苯甲醛也可先和乙酰乙酸异丙酯于室温下搅拌溶解,加入冰醋酸和哌啶,在40-50℃搅拌至固化(约6~7h)。在40-50℃静置保温4h后,加入95%乙醇,加热回流至固体溶解。冷到0-5℃,过滤析出的结晶,干燥,得2-(3-硝基苯亚甲基)乙酰乙酸异丙酯,收率90.6%。然后和3-氨基丁烯酸2-甲氧基乙酯反应,粗品用乙醇重结晶,得尼莫地平,收率84%,熔点125~126℃。 第二步也可如下进行:3.8g 2-(3-硝基苯亚甲基)乙酰乙酸异丙酯、8g乙酰乙酸2-甲氧基乙酯和6ml浓氨水在80ml乙醇中,加热回流8h。产物用石油醚-乙酸乙酯重结晶,即得尼莫地平,收率49%,熔点125℃。 |
用途 |
钙通道阻滞药,主要用于缺血性脑血管疾病、偏头痛的治疗
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用途 |
钙通道拮抗剂,具有抗缺血和抗血管收缩的作用。为脑血管扩张和脑功能改善药。用于缺血性脑血管病、轻中度高血压、偏头痛、脑血管痉挛、突发性耳聋等。
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用途 |
一种新的钙拮抗剂。用于治疗脑血管疾病,如脑血管痉挛、缺血性脑座中早期血管性偏头痛,也用于突发性耳聋。
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