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66085-59-4

尼莫地平

中文名称: 尼莫地平
英文名称: Nimodipine
CAS: 66085-59-4 分子式: C21H26N2O7 分子量: 418 EINECS号: 266-127-0
中文同义词 尼莫地平 英文同义词
Nimodipine

基本性质

折射率
1.6500 (estimate)
溶解度
methanol: 62.5 mg/mL
形态
solid
酸度系数(pKa)
2.77±0.70(Predicted)
颜色
white
NIST化学物质信息

安全信息

危险品标志
Xn
安全说明
36
海关编码
29333990
毒性
LD50 in mice, rats (mg/kg): 3562, 6599 orally; 33, 16 i.v. (Schlüter)

CHS信息

生产方法及用途

化学性质
淡黄色结晶性粉末,无臭无味。溶于乙醇或丙酮,不溶于水。熔点124~128℃。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):3562,6599口服;33,16静脉注射。
(+)-构型:[α]D20+7.9°(C=0.439,二氧六环)。
(-)-构型:[α]D20-7.93°(C=0.374,二氧六环)。
生产方法
方法1:间硝基苯甲醛先和乙酰乙酸甲氧基乙酯在盐酸或浓硫酸催化下缩合,得到的产物再和3-氨基丁烯酸异丙酯在无水乙醇中加热环合,即可得尼莫地平。
方法2:间硝基苯甲醛也可先和乙酰乙酸异丙酯于室温下搅拌溶解,加入冰醋酸和哌啶,在40-50℃搅拌至固化(约6~7h)。在40-50℃静置保温4h后,加入95%乙醇,加热回流至固体溶解。冷到0-5℃,过滤析出的结晶,干燥,得2-(3-硝基苯亚甲基)乙酰乙酸异丙酯,收率90.6%。然后和3-氨基丁烯酸2-甲氧基乙酯反应,粗品用乙醇重结晶,得尼莫地平,收率84%,熔点125~126℃。
第二步也可如下进行:3.8g 2-(3-硝基苯亚甲基)乙酰乙酸异丙酯、8g乙酰乙酸2-甲氧基乙酯和6ml浓氨水在80ml乙醇中,加热回流8h。产物用石油醚-乙酸乙酯重结晶,即得尼莫地平,收率49%,熔点125℃。
用途
钙通道阻滞药,主要用于缺血性脑血管疾病、偏头痛的治疗
用途
钙通道拮抗剂,具有抗缺血和抗血管收缩的作用。为脑血管扩张和脑功能改善药。用于缺血性脑血管病、轻中度高血压、偏头痛、脑血管痉挛、突发性耳聋等。
用途
一种新的钙拮抗剂。用于治疗脑血管疾病,如脑血管痉挛、缺血性脑座中早期血管性偏头痛,也用于突发性耳聋。
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上海熹垣生物科技有限公司
产品名称: Nimodipine
       CAS: 66085-59-4
上海吉至生化科技有限公司
产品名称: 尼莫地平
       CAS: 66085-59-4
       规格: 20mg
上海吉至生化科技有限公司
产品名称: 尼莫地平
       CAS: 66085-59-4
       规格: 100mg | 250mg | 1g | 5g | 25g
上海吉至生化科技有限公司
产品名称: 尼莫地平
       CAS: 66085-59-4
       规格: 1g | 5g
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产品名称: 尼莫地平
       CAS: 66085-59-4
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