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68844-77-9

阿司咪唑

中文名称: 阿司咪唑
英文名称: Astemizole
CAS: 68844-77-9 分子式: C28H31FN4O 分子量: 459 EINECS号: 272-441-9
中文同义词 阿司咪唑 英文同义词
Astemizole

基本性质

溶解度
DMSO: >20mg/mL
形态
powder
酸度系数(pKa)
pKa 4.85(H2O t=25.0 I=0.025) (Uncertain);8.69(H2O t=25.0 I=0.025) (Uncertain)
颜色
Crystals
水溶解性
It is soluble in DMSO (25 mg/ml ), ethanol (25 mg/ml), chloroform, methanol, and water (partly miscible).

安全信息

危险品标志
Xn
安全说明
危险品运输编号
UN 2811 6.1 / PGII
危险性描述
海关编码
2933992600
毒害物质数据
毒性
LD50 orl-rat: >2560 mg/kg AIPTAK 251,39,81

CHS信息

危险性符号(GHS)
防范说明

生产方法及用途

化学性质
白色结晶,无臭。熔点149.1℃。易溶于有机溶剂,几不溶于水。UV最大吸收(乙醇):219,249,286nm(ε27 250.229,6480.293,8634.280);(0.1mol/L盐酸):209,277nm(e57889.908,18073.394)。急性毒性LD50(mg/kg):>2560口服。
生产方法
化合物(I)和碘甲烷在乙醇中回流8h,环合得到化合物(Ⅱ)。再水解脱去酯基,得到化合物(Ⅲ)。用对甲氧基苯乙基溴进行N-烷基化,得化合物(Ⅳ)。再用对氟苄基溴烷基化,得阿司咪唑。
用途
新H1组胺受体拮抗剂。可选择性作用于组胺Hl受体,结合力强于常规抗组胺药,且持续时间长。适用于慢性荨麻疹、枯草热、季节性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、过敏性哮喘等的治疗。
类别
有毒物品
毒性分级
中毒
急性毒性
口服-大鼠 LD50: >2560毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 2560 毫克/公斤
可燃性危险特性
可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和氟化物烟雾;人用药副作用为:心律失常,昏迷,恶心,呕吐,嗜睡
储运特性
通风低温干燥; 与库房食品原料分开存放
灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
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       CAS: 68844-77-9
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