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氟哌酸
氟哌酸
中文名称：
氟哌酸
英文名称：
Norfloxacin
| CAS： 70458-96-7 | 分子式： | 分子量： | EINECS号： |
Norfloxacin
基本性质
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溶解度
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Very slightly soluble in water, slightly soluble in acetone and in ethanol (96 per cent).
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|---|---|
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形态
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Crystalline Powder
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酸度系数(pKa)
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pKa1 6.34; pKa2 8.75(at 25℃)
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颜色
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White to yellow
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水溶解性
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Soluble in acetic acid. Also soluble in acetone or cloroform. Slightly soluble in water
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EPA化学物质信息
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安全信息
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危险品标志
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安全说明
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海关编码
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29335990
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毒害物质数据
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毒性
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LD50 in mice, rats (mg/kg): >4000 orally (both species); 1500 s.c. (both species); 470, >500 i.m.; 220, 270 i.v. (Irikura)
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CHS信息
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危险性符号(GHS)
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|---|
生产方法及用途
| 化学性质 |
类白色至淡黄色结晶性粉末，无臭，味微苦。暴露在空气中易吸湿，形成半水合物。遇光色渐变深。25℃时的溶解度(mg/m1)：水0.28，甲醇0.98，乙醇1.9，丙酮5.1，氯仿5.5，乙醚0.01，苯0.15，乙酸乙酯0.94，辛醇5.1，冰乙酸340。易溶于酸性或碱性溶液，略溶于二甲基甲酰胺。在水中的溶解度取决于pH值，在pH＜5或pH＞10时快速增加。熔点218-224℃，也有报道熔点220-221℃。UV最大吸收(0.1mol/L氢氧化钠溶液)：约274，325．336nm(A高约1109，437，425)。pKal 6.34；pKa2 8.75。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：全部＞4000口服；全部1500皮下注射；470，＞500肌肉注射；220，270静脉注射。
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|---|---|
| 生产方法 |
邻二氯苯经硝化，或对硝基氯苯经氯化均可得3，4-二氯硝基苯。再在二甲亚砜中，和氟化钾回流，氟化得3-氯-4-氟硝基苯。在盐酸或乙酸水溶液存在下，用铁粉还原成3-氯-4-氟苯胺。接着和原甲酸三乙酯及丙二酸二乙酯(生成乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯)在硝酸铵存在下回流，得缩合产物。在液体石蜡或二苯醚中加热环合，生成7-氯-6-氟-4-羟基喹啉-3-羧酸乙酯。进行乙基化后，再水解得乙基化产物。最后与哌嗪缩合得诺氟沙星。其工艺比较成熟，收率较高，一般能达到40%～65%，但7位引入哌嗪基时，6位氟原子被取代的副产物可占25%，分离困难，影响收率。以对硝基氯苯计总收率为8%以上。
在引入吡嗪环前，1-乙基-6-氟-7-氯-1，4-二氢-4-氧代喹啉-8-羧酸乙酯先和氟硼酸或三氟化硼-乙醚或乙酸硼反应，使4位上的羰基形成硼螯合物，然后再引入吡嗪基，可使7位氟被置换的副反应减少，收率可提高15%以上，且产品的质量改善。 诺氟沙星的合成，国内外研究较多，但真正用于工业生产的却不多。其合成路线的改进主要体现在两个方面。一是对成环工艺进行改进，二是在哌嗪基的引入上做些文章。 |
| 用途 |
适用于尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。抗菌药，用于治疗上呼吸道感染，泌尿系统、胃肠道系统细菌感染，对胆道、外科、妇产科等感染亦有较好疗效
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| 用途 |
具有广谱高效的抗菌作用，治疗范围广，口服吸收好，毒性低，临床上主要用于尿路感染、胆道感染、肠道感染的治疗，疗效显著。
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| 用途 |
氟哌酸昌日本杏林公司1978年开发的第三代喹诺酮类抗菌剂。具有抗菌谱广、抗菌力强的特点。对大肠杆菌、肺炎干菌、产气杆菌、阴沟杆菌、变形杆菌、沙门氏菌属、志贺氏菌属、枸橼酸杆菌属及沙雷氏菌属等遥植树菌科细菌具有强大的抗菌作用。临庆用于敏感菌所致泌尿系统、肠道、乎吸系统、外科、妇科、五官科及皮肤科等感受染性疾病。还应用于治疗淋病。
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| 用途 |
氟哌酸昌日本杏林公司1978年开发的第三代喹诺酮类抗菌剂。具有抗菌谱广、抗菌力强的特点。对大肠杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌、阴沟杆菌、变形杆菌、沙门氏杆菌、志贺氏菌属、枸橼酸杆菌属及沙雷氏菌属等遥植树菌具有强大的抗菌作用。
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| 类别 |
有毒物品
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| 毒性分级 |
中毒
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| 急性毒性 |
静脉-大鼠 LD50: 245 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 4000 毫克/公斤
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| 可燃性危险特性 |
可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和氟化物烟雾; 患者服用副作用: 肌肉骨骼功能变化
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| 储运特性 |
通风低温干燥
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| 灭火剂 |
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
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供应商
上海吉至生化科技有限公司
产品名称：
诺氟沙星
CAS：
70458-96-7
规格：
100mg
北京百灵威科技有限公司
产品名称：
诺氟沙星
CAS：
70458-96-7
规格：
500mg
上海吉至生化科技有限公司
产品名称：
诺氟沙星
CAS：
70458-96-7
规格：
25g | 100g
北京百灵威科技有限公司
产品名称：
诺氟沙星
CAS：
70458-96-7
规格：
5G | 25G | 100g
上海吉至生化科技有限公司
产品名称：
诺氟沙星
CAS：
70458-96-7
规格：
5g | 25g
