CAS: 71320-77-9 | 分子式: C13H17ClN2O2 | 分子量: 269 | EINECS号: 629-727-7 |
沸点
|
447.7±40.0 °C(Predicted)
|
---|---|
溶解度
|
DMSO: >20mg/mL
|
形态
|
solid
|
酸度系数(pKa)
|
14.26±0.46(Predicted)
|
颜色
|
white
|
NIST化学物质信息
|
危险品标志
|
|
---|---|
危险类别码
|
|
安全说明
|
|
危险品运输编号
|
3249
|
海关编码
|
29349990
|
毒害物质数据
|
|
毒性
|
LD50 in rats (mg/kg): 707 orally (Burkard, Wyss)
|
生产方法 |
方法1:溴乙胺氢溴酸盐溶于水中和苯中,滴加5%氢氧化钠,分去水层,加入吡啶,在25℃滴加对氯苯甲酰氯。回流后放冷,抽滤,水洗,干燥,用苯重结晶,得酰胺产物,收率91.8%。该酰胺和吗啉及乙酸乙酯一起搅拌,加入水,用盐酸调至Ph值1~2。分去酯层,用乙酸乙酯提取2次,水层用10%氢氧化钠中和至Ph值8~9。滤集固体,用异丙醇重结晶,得白色针状结晶的吗氯贝胺,收率80.2%,熔点136~137℃。总收率可达73.6%。
也可如下操作。溴乙胺氢溴酸盐溶于水中,在0~5℃和剧烈搅拌下,同时滴加对氯苯甲酰氯及氢氧化钠溶液。加毕继续反应,可得酰胺产物,收率98.7%。该酰胺和吗啉搅拌回流,即可简单地得到吗氯贝胺,粗品经异丙醇重结晶,收率75.3%,熔点136~137℃。总收率可达74.3%。 方法2:丙烯酰胺溶于水中,低温下和吗啉进行加成反应。生成的吗啉基丙酰胺溶液,不用经过处理,直接加入次氯酸钠的碱性溶液进行Hofmann降解,经后处理可得吗啉基乙胺,收率42.3%,沸点99~100℃/3.2kPa,nD201.4739。 对氯苯甲酸和氯甲酸乙酯在丙酮溶液中,三乙胺存在下,反应生成对氯苯甲酰氧基甲酸乙酯,该混合酸酐有很强的反应活性,和上述得到的吗啉乙胺反应即得吗氯贝胺,收率58.9%,熔点136~137℃。该法反应步骤虽较长,但所用原料较简单。 |
---|---|
化学性质 |
从异丙醇结晶,熔点137℃。急性毒性LD50大鼠(mg/kg):707口服。
盐酸吗氯贝胺(Moclobemide Hydrochloride):C13H17C1N2O2?HCl。从异丙醇结晶,熔点208℃。 |
用途 |
用作抗抑郁药
|
用途 |
选择性单胺氧化酶A的可逆性抑制剂,副作用较小,耐受性好,老幼均可使用。为新一代的抗抑郁药,还可治疗儿童注意力缺乏性多动症。
|