CAS: 78755-81-4 | 分子式: | 分子量: | EINECS号: |
溶解度
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Soluble in DMSO to 25mM
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形态
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solid
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酸度系数(pKa)
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0.86±0.20(Predicted)
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颜色
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white
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水溶解性
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128 mg/L
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Merck
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14,4135
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NIST化学物质信息
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危险品标志
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安全说明
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RTECS号
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NI2922170
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海关编码
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2933997500
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毒性
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LD50 in mice, rats (mg/kg): 4000, 1360 i.p.; 4300, 6000 orally (Hunkeler)
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生产方法 |
方法1:5-氟靛红在冰醋酸和浓硫酸中,用30%过氧化氢氧化,得黄色固体的6-氟靛红酸酐,收率82%。然后和肌氨酸(即N-甲基甘氨酸)在二甲亚砜中,于100℃反应,得化合物(Ⅰ),收率80%。再在氯仿中,N,N-二甲基苯胺存在下,和三氯氧磷回流。氯化所得化合物(Ⅱ)经处理后,在二甲基甲酰胺中,叔丁醇钠存在下,和氰基醋酸乙酯反应,得氟马西尼,收率40%,熔点200~203℃。
方法2:4-氟-2-(N-羧基氨基)苯甲酸和N-甲基甘氨酸环合,生成化合物(Ⅲ),再和2-氰基乙酸乙酯环合,得到氟马西尼。 |
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化学性质 |
在酒精中结晶,熔点20l~203℃。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):4000,1360腹腔注射;4300,6000口服。
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用途 |
第一个苯并二氮杂革类药物的拮抗剂,用于对抗苯并二氮杂革类药物超剂量使用后的镇静作用及定向障碍,并具有抗惊厥活性和抗癫痫作用,也可用于氟烷麻醉后的恢复期及因酒精中毒所致肝硬化的脑病,作为原因不明的神志丧失的诊断药,用以鉴别苯二氮革类及其它药物中毒或脑损伤。
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用途 |
中枢神经系统兴奋药。
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用途 |
医药原料药
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