CAS: 84625-61-6 | 分子式: | 分子量: | EINECS号: |
比旋光度
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-0.1~+0.1°(D/20℃)(c=10,CH2Cl2)
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溶解度
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chloroform: 50 mg/mL, clear, colorless
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形态
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White powder
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酸度系数(pKa)
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3.7(at 25℃)
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颜色
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white
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水溶解性
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Insoluble in water. Solube in chloroform at 50 mg/ml. Slightly soluble in ethanol or methanol
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危险品标志
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安全说明
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危险品运输编号
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UN 3286 8(6.1)(3) / PGII
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海关编码
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2934990002
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毒害物质数据
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毒性
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LD50 (14 day) in mice, rats, dogs (mg/kg): >320, >320, >200 orally (Van Cauteren)
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危险性符号(GHS)
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生产方法 |
从间二氯苯出发,经和酮康唑完全相似的反应可得到化合物(I)。化合物(Ⅰ)再和1-乙酰基-4-(4-羟基苯基)哌嗪缩合,接着水解脱去乙酰基,和对硝基氯苯缩合,氢化还原,氯甲酸酯酰化,然后和水合肼反应后再环合,烷基化得伊曲康唑。其中间体1-乙酰基-4-(4-羟基苯基)哌嗪可以哌嗪为原料,经下面的反应来制备。
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化学性质 |
从甲苯中结晶,熔点166.2℃。pKa3.7。几不溶于水和稀酸溶液。急性毒性LD50(14天)小鼠,大鼠,狗(mg/kg):>320,>320,>200口服。
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用途 |
三唑环的咪唑类抗真菌药。通过阻止细胞色素P-450包括氧化酶和过氧化酶的激活,使14,α-甲基甾醇不能脱氢、不能转化为麦角甾醇,从而使真菌的生长增殖受到抑制,有强的亲脂性,可穿过生物膜,抑制膜与真菌的结合。其抗菌谱和酮康唑相似。对表浅性真菌病如阴道和口腔念珠菌病、皮肤霉菌病等有效,并可望成为深层真菌感染病如隐球菌性脑炎(艾滋病人)的高效安全的药物。用于敏感真菌所引起的外阴阴道念珠菌病,花斑糠疹及皮肤真菌病。
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用途 |
合成唑类广谱抗真菌药,用于深部真菌所引起的系统感染,也可用于念珠菌病和曲菌病。
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