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阿糖腺苷
阿糖腺苷
中文名称：
阿糖腺苷
英文名称：
Vidarabine
| CAS： 5536-17-4 | 分子式： C10H13N5O4 | 分子量： 267 | EINECS号： 226-893-9 |
Vidarabine
基本性质
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比旋光度
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D27 -5° (c = 0.25)
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|---|---|
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折射率
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1.7610 (estimate)
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溶解度
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DMSO (Slightly, Heated)
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形态
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Powder
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酸度系数(pKa)
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pKa 3.55(H2O
t=20
I=0.1 (KCl)) (Uncertain);11.4 (Uncertain)
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颜色
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White to Off-white
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水溶解性
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Soluble in DMF (10 mg/ml), 0.5 M HCl (50 mg/ml), DMSO (53 mg/ml at 25°C), ethanol (<1 mg/ml at 25°C), and water (3 mg/ml at 25°C).
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Merck
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13,10039
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BRN
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624881
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EPA化学物质信息
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安全信息
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危险品标志
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|---|---|
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安全说明
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危险品运输编号
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2811
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WGK Germany
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3
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RTECS号
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AU6200000
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F
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TSCA
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Yes
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海关编码
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29349990
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毒害物质数据
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毒性
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LD50 in mice (mg/kg): 4677 i.p.; >7950 orally (Kurtz)
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CHS信息
生产方法及用途
| 化学性质 |
本品为白色针状结晶或结晶性粉末。无臭；无味；微溶于水(0.45 mg/ml)、甲醇，几乎不溶于乙醚。mp259-261℃。本品单磷酸酯的溶解度为100 mg/ml。
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|---|---|
| 生产方法 |
方法一、以5'-腺嘌呤核苷酸(5'-AMP)为原料
经选择性对甲苯磺酰化，水解脱磷，溴化，乙酰化得8-羟基-N，3', 5'-O-三乙基-2’-O-对甲苯磺酰基腺苷，在甲醇-氨中环化，再在甲醇-硫化氢中开环得8-巯基阿糖腺苷，经氢解脱硫即可得阿糖腺苷。 5'-腺嘌呤核苷酸[对甲苯磺酰氯]→2'-O-对甲苯磺酰基腺苷-5’-单磷酸酯[氨水，甲酰胺]→2’-O-对甲苯磺酰基腺苷酸[Br2]→8-溴-2’-O-对甲苯磺酰基腺苷[乙酸，醋酐]→8-羟基-N, 3', 5'-O-三乙基-2'-O-对甲苯磺酰基腺苷[甲醇氨]→8, 2'-O-环化腺苷[甲醇-硫化氢]→8-巯基阿糖腺苷[兰尼镍]→阿糖腺苷 方法二、以尿苷为原料 先与三氯氧化磷和二甲基甲酰胺反应，然后在碱性(pH=9)条件下水解得到阿糖尿苷，经嘧啶核苷磷酸化酶水解，温度60℃，脱去尿嘧啶得到阿糖-1-磷酸，经嘌呤核苷磷酸化酶催化，与腺嘌呤在60℃缩合得阿糖腺苷。 尿苷[三氯氧化磷，二甲基甲酰胺]→[pH9]阿糖尿苷[嘧啶核苷磷酸化酶]→[60℃]阿糖-1-磷酸[嘌呤核苷磷酸化酶]→[60℃]阿糖腺苷。 |
| 用途 |
阿糖腺苷具有抗单纯疱疹病毒HSV-1和HSV-2作用，用于治疗单纯疱疹病毒性脑膜炎，也用于免疫抑制病人的带状疱疹和水痘感染。但对巨细胞病毒无效。本品的单磷酸酯有抑制乙肝病毒复制的作用。当剂量在每日10mg/kg以上时，可出现厌食、恶心、呕吐、腹泻、转氨酶升高、头晕、乏力等。少数还可出现骨髓抑制，主要表现为白细胞和血小板减少。本药有致畸作用，孕妇禁用。乳母、婴儿及肝、肾功能不全者慎用。
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| 类别 |
有毒物品
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| 毒性分级 |
中毒
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| 急性毒性 |
腹腔-大鼠 LD50: 1476 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 3057 毫克/公斤
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| 刺激数据 |
皮肤-兔子 3% 轻度; 眼睛-兔子 1% 中度
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| 可燃性危险特性 |
可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾
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| 储运特性 |
库房通风低温干燥
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| 灭火剂 |
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
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