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34031-32-8

金诺芬

中文名称: 金诺芬
英文名称: Auranofin
CAS: 34031-32-8 分子式: 分子量: EINECS号:
中文同义词 金诺芬 英文同义词
Auranofin

基本性质

熔点
112-115°
溶解度
DMSO: ≥5mg/mL
形态
solid
颜色
Crystals

安全信息

危险品标志
Xn
危险类别码
安全说明
危险品运输编号
UN 2811 6.1 / PGIII
毒害物质数据
毒性
LD50 in rats, mice (mg/kg): 265, 310 orally (Payne, Walz)

CHS信息

生产方法及用途

生产方法
吡喃葡糖和乙酸成酯后,再选择性溴化得化合物(I)。2.0g化合物(I)和1.2g硫化钠(或相应的硫化钾)及1.7g三乙基膦氯化金,在氯仿-水的混合液中,室温搅拌1h,得金诺芬。
另外,化合物(I)和硫脲作用,得到化合物(Ⅱ)(其制备方法参见Methods in Carbohydrate Chemistry,vol 2,1963,P.435)。往5.3g(0.011mo1)化合物(Ⅱ)溶于30rnl水所成的溶液中,于-10℃下加入1.66g(0.012mo1)的碳酸钾溶于20ml蒸馏水所成的冷溶液。3.86g(0.011mmol)的三乙基膦氯化金溶于30ml含有数滴二氯甲烷的乙醇,所成的溶液冷却,并加入上述的水溶液中。加完后,在冷却下继续搅拌0.5h。分离出产生的固体,并先后用含水乙醇和水洗涤,真空干燥。得到无色结晶的金诺芬,熔点110~111℃。上述制备中所用的三乙基膦氯化金可通过下述方法来制备:溶于25ml乙醇的10.0g(0.08mo1)的2,2’-二羟基二乙硫醚所成的溶液,和溶于75ml蒸馏水的15.76g(0.04mo1)的氯化金酸三水合物所成的溶液相混合;当橙黄色的溶液变为几乎无色时,冷至-5℃,在搅拌下滴加入-5℃的溶于25ml乙醇的5.0g(0.0425mo1)的三乙基膦;加完后继续搅拌0.5h;过滤出产生的固体后,滤液浓缩至约30ml以产生沉淀,过滤;2次过滤出的固体一起用水:乙醇(2:1)来洗涤;溶于乙醇中,通过加入水至产生混浊后,任其结晶;得到的三乙基膦氯化金为白色针状,熔点85--86℃。
化学性质
无色结晶,熔点110-111℃,[α]D23-55.3°(C=1,甲醇)。急性毒性LD50大鼠,小鼠(mg/kg):265,310 口服。
用途
为含金的口服抗风湿药,可能作用于嗜中性白细胞、单核细胞,提高细胞免疫和防御功能而起效。其特点是显效慢,一般需3~4个月开始显效。用于减缓类风湿性关节炎的骨质破坏。
用途
抗风湿、抗痛风药 为一种含金的抗风湿药物。能阻滞关节炎的发展,减少类风湿因子,抑制抗体产生。主要用于类风湿性关节炎。
类别
有毒物品
毒性分级
高毒
急性毒性
口服-大鼠 LD50:265 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50; 310 毫克/公斤
可燃性危险特性
可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和硫氧化物烟雾; 病人用药副作用是: 胃出血和胃溃疡
储运特性
通风低温干燥; 与库房食品原料存放
灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
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