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25812-30-0

吉非罗齐

中文名称: 吉非罗齐
英文名称: Gemfibrozil
CAS: 25812-30-0 分子式: C15H22O3 分子量: 250 EINECS号: 247-280-2
中文同义词 吉非罗齐 英文同义词
Gemfibrozil

基本性质

折射率
1.5020 (estimate)
溶解度
Practically insoluble in water, very soluble in methylene chloride, freely soluble in anhydrous ethanol and in methanol.
形态
powder
酸度系数(pKa)
4.75±0.45(Predicted)
颜色
White to Off-White
水溶解性
>0.5g/L(temperature not stated)
(IARC)致癌物分类
3 (Vol. 66) 1996
EPA化学物质信息

安全信息

危险品标志
安全说明
海关编码
2918992090
毒害物质数据
毒性
LD50 in mice, rats (mg/kg): 3162, 4786 orally (Kurtz)

CHS信息

危险性符号(GHS)
防范说明

生产方法及用途

化学性质
从己烷结晶,熔点61-63℃,沸点158~159℃/2.67Pa。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):3162,4786口服。
生产方法
方法1:2,5-二甲基苯酚先和1,3-二溴丙烷反应,生成3-(2,5-二甲基苯氧基)丙基溴中间体。
26.4g异丁酸,6.0g氧化镁和250ml甲苯一起搅拌加热回流,并连续分出生成的水。当水不再形成时,浓缩含有异丁酸镁的溶液至原来体积的一半。用冰浴冷却,加入31.0g二异丙胺溶于200ml干燥四氢呋喃的溶液,然后再加入179ml 1.68mol/L正丁基锂的戊烷溶液,在此期间维持反应液的温度低于10℃。15min后,于30℃加热0.5h。冷却至0~10℃,加入75.0g 3-(2,5-二甲基苯氧基)丙基溴,在室温下搅拌18h,用125ml 6mol/L盐酸和250ml水稀释。分出有机层,浓缩,剩余物真空蒸馏,即得吉非贝齐,沸点158~159℃/2.67Pa。
也可如下进行。51.0g二异丙胺,23.2g 57%氢化钠的矿物油悬浮剂和350ml四氢呋喃混合,在搅拌下加入44.1g异丁酸。当不再有气体产生时,加热回流15min。冷却至0℃,再加入345ml 1.45mol/L正丁基锂的戊烷溶液。反应5h后,再在30℃反应0.5h。冷却至0℃,加入122.0g 3-(2,5-二甲基苯氧基)丙基溴,加毕再反应1h。加入500ml水进行搅拌,静置分出水层,并用6mol/L盐酸酸化。该酸性液用乙醚萃取,萃取液用饱和食盐水洗,无水硫酸镁干燥,浓缩几乎至于,然后真空蒸馏。收集158~159℃/2.67Pa的馏分,并用己烷结晶,得吉非贝齐,熔点61~63℃。在上述的方法中,也可用4.4g的氢化锂代替氢化钠。
方法2:异丁酸异丁酯在二异丙基胺基锂作用下,和1-氯-3-溴丙烷反应,生成5-氯-2,2-二甲基戊酸异丁酯,和2,5-二甲基苯酚反应,同时水解即生成吉非贝齐。
生产方法
1.由2,5-二甲基苯酚和溴氯丙烷反应生成1-(2,5-二甲基苯氧基)-3-氯丙烷。反应在甲苯中进行,加入新洁而灭回流反应5h。2.由异丁酸钠和异殊途同归胺锂反应生成锂代异丁酸。3.由1-(2,5-二甲基苯氧基)-3-氯丙烷和锂代异丁酸合成苯氧戊酸。将这两种中间体在10-15℃缓缓混合,搅拌15min。然后升温至30℃,保温反应5h。
用途
血脂调节剂,能显著地降低血中甘油三酯和胆固醇含量,并能显著降低极低密度脂蛋白(VLDL),升高高密度脂蛋白(HDL),但对低密度脂蛋白影响不大。临床可用于所有类型脂质代谢障碍病人,如原发性和继发性高脂蛋白血症、高胆固醇血症、高甘油三酯、混合型高脂血症以及糖尿病引起的脂代谢障碍等,还可用于预防心肌梗死。
用途
该品为苯氧芳酸类降血脂药。苯氧芳酸类降血脂药是在安妥明的基础上发展起来。包括非诺贝特。脂益多,必降酯,苯氧戊酸等。这类药物在化学结构上有类似之处。安妥明不良反应较严重(有胆石发生率增高现象),经过改进的品种,作用较安妥明强,不良反应较少而且较轻。
用途
血脂调节药,具有降低血中胆固醇及甘油三脂含量作用
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上海吉至生化科技有限公司
产品名称: 吉非罗齐
       CAS: 25812-30-0
       规格: 5g | 25g | 100g | 500g
上海吉至生化科技有限公司
产品名称: 吉非罗齐
       CAS: 25812-30-0
       规格: 5g | 25g
北京百灵威科技有限公司
产品名称: 二甲苯氧庚酸
       CAS: 25812-30-0
       规格: 250mg
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
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产品名称: 吉非罗齐
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