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氨溴索
氨溴索
中文名称：
氨溴索
英文名称：
ambroxol
| CAS： 18683-91-5 | 分子式： C13H18Br2N2O | 分子量： 378 | EINECS号： 242-500-3 |
ambroxol
基本性质
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熔点
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233-234 C
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|---|---|
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沸点
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468.6±45.0 °C(Predicted)
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密度
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1.5863 (rough estimate)
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折射率
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1.6220 (estimate)
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溶解度
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Soluble in Water.
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形态
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solid
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酸度系数(pKa)
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15.12±0.40(Predicted)
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颜色
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White
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NIST化学物质信息
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安全信息
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危险品标志
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|---|---|
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危险类别码
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安全说明
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WGK Germany
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3
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RTECS号
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GV8423000
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危险性描述
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毒性
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guinea pig,LD50,intraperitoneal,280mg/kg (280mg/kg),Medicamentos de Actualidad. Vol. 15, Pg. 523, 1979.
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CHS信息
生产方法及用途
| 生产方法 |
方法1：邻氨基苯甲酸甲酯、二氯乙烷、水和浓硫酸混合，在室温下滴加溴，加毕反应。加入30%双氧水，反应。滴加10%亚硫酸钠至棕色退去。冷至室温，分出有机相，减压浓缩至干。剩余物用甲醇重结晶后得二溴化物，收率95%。该二溴化物和乙二醇单醚、85%水合肼一起回流。冷至室温，滤集结晶，用甲醇重结晶得酰肼化物，收率83.7%。该酰肼化物溶于二氧六环和吡啶中，滴加甲磺酰氯。加毕，继续反应。减压蒸干，甲醇重结晶得甲磺酰肼衍生物，收率98%。反-4-氨基环己醇盐酸盐、氢氧化钠、碳酸钾和乙二醇单甲醚混合，于115℃分批加入甲磺酰肼衍生物，回流。加入水，过滤，四氯乙烯重结晶，得反-4-[(2-氨基-3，5-二溴苯亚甲基)氨基]环己醇，收率74.5%。该化合物和冰醋酸及5%钯-炭在0.196MPa和60℃下加氢。减压蒸干，乙醇重结晶，得氨溴索。将其加入丙酮中，滴加浓盐酸，析出的固体以水重结晶，得白色的盐酸氨溴索结晶，收率79.1%，熔点235～238℃(分解)。以邻氨基苯甲酸甲酯计的总收率为46%。
方法2：化合物(I)和4-氨基环己醇在二甲苯中加热，生成4-[(2-氨基苯甲酰基)氨基]环己醇；氢化铝锂还原后，在冰乙酸中溴化，即得氨溴索。 |
|---|---|
| 化学性质 |
盐酸氨溴索(Ambroxol Hydrochlolide)：C13H18Br2N2O?HCl。 [23828-92-4]。从乙醇结晶，熔点233～234.5℃(分解)。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：268，380腹腔注射；2720，13400口服。
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| 用途 |
一种有效的神经性钠离子通道抑制剂，抑制抗TTX的钠离子电流，相位性阻滞，IC50为22.5 μM，抑制对TTX敏感的钠离子电流，IC50为100 μM。
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| 用途 |
祛痰药，有良好的黏痰溶解作用及润滑呼吸道作用，可促进肺表面活性物质的分泌、呼吸液的分泌和纤毛运动等。用于急慢性呼吸道疾病、支气管分泌异常等的治疗。
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| 类别 |
有毒物品
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| 毒性分级 |
中毒
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| 急性毒性 |
口服-大鼠LD50: 13400 毫克公斤; 口服-小鼠LD50: 2720 毫克/公斤
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| 可燃性危险特性 |
可燃;燃烧产生有毒氮氧化物和溴化物烟雾
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| 储运特性 |
库房通风低温干燥
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| 灭火剂 |
干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水
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供应商
安耐吉化学
CAS：
18683-91-5
规格：
5G
上海将来实业股份有限公司
产品名称：
氨溴索碱
CAS：
18683-91-5
天津希恩思生化科技有限公司
产品名称：
氨溴索 盐酸盐
CAS：
18683-91-5
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
CAS：
18683-91-5
规格：
1g | 5g
