您好!欢迎来到     ChemDig
发布供应信息 我的ChemDig 供应商中心 网站导航 中文图标 中文 图标
热搜 : 阿维菌素
首页 > 化工性质 > 原料药 > 抗肿瘤药 > 抗代谢类抗肿瘤药 > 喷司他丁
53910-25-1

喷司他丁

中文名称: 喷司他丁
英文名称: PENTOSTATIN
CAS: 53910-25-1 分子式: C11H16N4O4 分子量: 268 EINECS号:
中文同义词 喷司他丁 英文同义词
PENTOSTATIN

基本性质

比旋光度
D25 +76.4° (c = 1 in water); D23 +73.0° (c = 1, pH 7 buffer)
折射率
1.6081 (estimate)
溶解度
H2O: soluble10mg/mL, clear
形态
White solid
酸度系数(pKa)
5.2(at 25℃)
颜色
white to beige
旋光性 (optical activity)
[α]/D +70 to +80°, c = 1 in H2O

安全信息

危险品标志
Xn
危险类别码
22
危险品运输编号
UN 2811 6.1 / PGIII
危险性描述
海关编码
2933998090
毒害物质数据
毒性
LD50 oral in mouse: 227mg/kg

CHS信息

危险性符号(GHS)
防范说明

生产方法及用途

化学性质
从甲醇-水得白色结晶,熔点220~225℃;熔点204~209.5℃在>150℃变黑。UV最大吸收(pH值7的水):282nm(ε8000);(pH值11的水):283nm(ε7970);(pH值2的水):273nm(开始为ε7570,6.5h后变为3143)。[α]D23+76.4°(C=1,水);[α]D23+73.0°(C=1,pH值7缓冲液)。水中pKa 5.2。
生产方法
大规模生产以喷妥司汀的产生菌Streptomyces彻tibioticus进行浸入或深层培养来制备:
一、发酵
经选择的培养基植入灭过菌的水溶性营养液,在无菌条件下,于20~45℃最好是33~40℃),充气和搅拌培育,直至培养液中出现喷妥司汀。
影响获得最大收率的时间的长短的因素是所用设备的类型和大小、搅拌的速度,充气的速度,微生物培养基和其它因素。在罐形发酵器中进行的大规模工业发酵,进行3~7d可得最大收率。也可采用较短的发酵时间,但收率较低。当在振荡瓶进行发酵时,所需的时间比用大容积的发酵罐的时间要长。
在浸入培养时,微生物生长成分布于整个营养液的不连续的颗粒;而在表面培养时,是在营养液的表面形成连续的薄膜。由于微生物分布在整个营养液中,因而在采用发酵工业中使用的罐和缸进行微生物培养时,可以采用大容积的接种营养液。
装有搅拌和充气装置的连续缸形发酵器特别适合大规模生产,但也可以使用其它发酵设备。在小量生产或制备用于大规模发酵的微生物培养基时,浸入培养可在小烧瓶中进行,可以采用适合的方法进行振荡或搅拌。
在浸入培养时,培养液的充气和搅拌可用许多方式来完成。搅拌可用涡轮机、桨状搅拌器、叶轮推进器等其它机械搅拌设备,也可旋转或振荡发酵器本身,或用各种泵设备往营养液中注入空气或氧气而获得。充气可采用开口管、多孔管或带有分配器的管子来注入空气或氧气,或可将营养液喷、泼或溢到氧气气氛中。
浸入培养外的另一选择方法是表面培养。此时使用2cm以下薄层的灭过菌的水溶性培养液,植入喷妥司汀的产生菌Streptomyces antibioticus,在20~45℃和充氧下进行培育。和浸入培养相似可得产品。
二、分离和提纯
分离可采用压滤或离心分离。滤饼用水彻底洗涤,洗液和滤液合并后,用氢氧化钠、三乙胺或氢氧化铵等碱性水溶液调Ph值至约9.2。减压浓缩至约剩1/10的体积。浓缩液冷至5℃,时问可在数小时或数天(依据体积大小而定)。析出的沉淀是9-(β-D-阿拉伯糖基呋喃糖基)腺嘌呤,可用硅藻土作助滤剂过滤除去。
滤液用水稀释至其浓缩前的体积,然后用盐酸或硫酸等水溶性酸调PH值至约8.3。用活性炭或其它吸附剂(最好是Darco G-60)来吸附。吸附过程可分批进行,也可通过柱子连续进行。
在批量方法中,把0.5%~10%,最好是约3%(W/V)的活性炭加入滤液,并搅拌1~3h。过滤,滤饼用水洗后,再用丙酮水溶液(等量的丙酮和水)洗脱。洗脱液浓缩至剩约1%~3%的体积。
往浓缩液中加入甲醇,以获得80%甲醇溶液。过滤除去产生的沉淀,滤液浓缩以除去甲醇。浓缩液用5%丙酮的水溶液稀释至其2.5倍的体积,通过一活性炭柱子。该活性炭柱先用5%丙酮水溶液洗,再用10%丙酮水溶液洗。然后用25%丙酮水溶液洗脱。洗脱液减压浓缩后冻干。将干燥固体溶于小量水中,通过用水制备的装有Sephadex G-10的柱子进行渗滤。用水洗柱子,收集含产品的流出液,干燥,用甲醇水溶液结晶,可得喷司他丁
用途
为腺苷脱氨酶(ADA)抑制剂。用于α-干扰素治疗无效的毛细胞白血病。
图标

供应商

更多>
上海吉至生化科技有限公司
产品名称: 喷司他丁
       CAS: 53910-25-1
       规格: 5mg | 25mg | 50mg
上海毕得医药科技股份有限公司
       CAS: 53910-25-1
安耐吉化学
产品名称:
       CAS: 53910-25-1
       规格: 5mg | 50mg
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
产品名称:
       CAS: 53910-25-1
       规格: 1mg | 5mg | 10mg | 25mg | 50mg | 100mg
上海易恩化学技术有限公司
产品名称: 喷司他丁
       CAS: 53910-25-1
联系电话:13683312230
Copyright © 京ICP备2023001500号