CAS: 58-54-8 | 分子式: C13H12Cl2O4 | 分子量: 303 | EINECS号: 200-384-1 |
溶解度
|
DMSO: soluble20mg/mL, clear
|
---|---|
形态
|
powder
|
酸度系数(pKa)
|
3.50(at 25℃)
|
颜色
|
white to beige
|
水溶解性
|
Soluble in ethanol, chloroform, ether, ammonia, carbonates, and methanol. Insoluble in water.
|
Merck
|
3717
|
EPA化学物质信息
|
危险品标志
|
|
---|---|
安全说明
|
|
RTECS号
|
AG6600000
|
海关编码
|
2918992090
|
毒害物质数据
|
|
毒性
|
LD50 in mice (mg/kg): 176 i.v.; 627 orally (Peck)
|
危险性符号(GHS)
|
---|
生产方法 |
由2,3-二氯苯甲醚与丁酰氯缩合,并水解为2,3-二氯-4-丁酰苯酚,再与溴乙酸乙酯缩合,然后进一步与甲醛缩合并水解为依他尼酸。1.2,3-二氯-4-丁酰苯酚的制备将丁酰氯、二氯本甲醚及三氯化铝依次加入二硫化碳中,室温下反应1h,再加流1h后,回收二硫化碳。回收毕,加入正庚烷,再加入三氯化铝,继续回流3h。冷至50℃,分去正庚烷,冷却,加稀盐酸,升温至86℃,立即冷至40℃,过滤、洗涤,得2,3-二氯-4-丁酰苯酚粗品。粗品用酸碱法精制、活性炭脱色,得熔点为108-111℃的精品。收率85%。2.依他尼酸的制备将2,3-二氯-4-丁酰苯酚、无水乙醇和乙酸钠加热至回流,滴加溴乙酸乙酯,反应3h后回收乙醇。冷却,过滤,洗涤,用乙醇重结晶,得2,3-二氯-4-丁酰苯氧乙酸乙酯。然后将其投入甲醛和乙醇的混合液中,于回流下滴加碳酸钾、水和乙醇的混合液,继续回流1.5h。冷却,加稀盐酸析出沉淀,过滤、洗涤、干燥,最后经重结晶和活性炭脱色而得依他尼酸。收率约40%。
|
---|---|
化学性质 |
白色结晶性粉末。熔点122℃。极易溶于乙醇,易溶于乙醚、氯仿或冰醋酸,不溶于水。
|
用途 |
该品为强利尿药。具有抑制肾小管对钠、氯离子的再吸收作用,作用强而快,是严重水肿所必需的药物,但毒性较大,慢性肾功能不全者少用。鼠口服LD50为627mg/kg。
|