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14484-47-0

地夫可特

中文名称: 地夫可特
英文名称: Deflazacort
CAS: 14484-47-0 分子式: 分子量: EINECS号:
中文同义词 地夫可特 英文同义词
Deflazacort

基本性质

比旋光度
D +62.3° (c = 0.5 in chloroform)
溶解度
DMSO: ≥20mg/mL
形态
powder
酸度系数(pKa)
14.30±0.70(Predicted)
颜色
white to tan
Merck
14,2862

安全信息

安全说明
RTECS号
TU4157050
危险性描述
海关编码
29349990
毒性
LD50 orally in mice: 5200 mg/kg (Schiatti)

CHS信息

危险性符号(GHS)
防范说明

生产方法及用途

化学性质
丙酮-己烷结晶,熔点255-256.5℃。[α]D+62.3°(C=0.5,氯仿)。UV最大吸收(甲醇):241~242nm(E1cm1%352.5)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):5200口服;1610皮下注射。急性毒性LD50大鼠(mg/kg):109皮下注射。急性毒性LD50狗(mg/kg):>4000口服;50皮下注射。
生产方法
10g化合物(Ⅰ)溶于350ml甲醇,加入8.3g氨基脲盐酸盐和5.75ml吡啶在50ml水中的溶液,反应得到11g化合物(Ⅱ)。9g化合物(Ⅱ)溶于230ml95%乙醇,加入3.6g碳酸钾在36ml水中的溶液和2.34g硼氢化钠,回流30min后再加入2.34g硼氢化钠,反应得到8.5g化合物(Ⅲ)。7.7g化合物(Ⅲ)溶于154ml甲醇-10%盐酸中,回流1h,得到6g化合物(Ⅳ)。12.5g化合物(Ⅳ)溶于500ml无水甲苯和90ml环己酮,加入6.24g三异丙基铝,反应得到9g化合物(V)。6.5g化合物(V)溶于123ml无水二氧六环,和25%溴化氢的乙酸溶液加热,然后加入5.5g溴的二氧六环溶液;反应后将反应液倾入水中,滤集的结晶小心地干燥后,再溶于二甲基甲酰胺,加入7.5g溴化锂和碳酸锂(1:2)的混合物,加热反应得到5.1g化合物(Ⅵ)。2g化合物(Ⅵ)溶于四氢呋喃-甲醇(1:1),加入3.9g氧化钙和0.1g偶氮二异丁腈,再加入2g碘在四氢呋喃-甲醇的混合液;反应后过滤出沉淀,将其溶于丙酮,加入20ml三乙胺、20ml丙酮和12ml乙酸,反应得到1.6g地夫可特。
用途
第三代糖皮质激素,有消炎、抗过敏、增加糖原异生等作用。用于原发及继发性肾上腺皮质功能减退、风湿病、胶原性疾病、皮肤病、变应性疾病、眼科疾病、暴发性和播散性肺结核、造血系统疾患、溃疡性结肠炎、特发性肾病综合征、造血系统恶性肿瘤等。
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上海吉至生化科技有限公司
产品名称: 地夫可特
       CAS: 14484-47-0
       规格: 50mg
上海吉至生化科技有限公司
产品名称: 地夫可特
       CAS: 14484-47-0
       规格: 250mg | 1g
天津希恩思生化科技有限公司
产品名称: 地夫可特
       CAS: 14484-47-0
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
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       CAS: 14484-47-0
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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       CAS: 14484-47-0
       规格: 1g | 5g
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